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I principali nitrovasodilatatori: Competitors dei Metallo-Nonoati

I principali nitrovasodilatatori: competitors dei Metallo-Nonoati

In questo articolo sono presentati i principali competitors dei metallo-nonoati appartenenti alla famiglia dei nitrovasodilatatori, conosciuti anche come NO Donors, con un rapido excursus sull’impiego di questi farmaci nelle patologie umane.

Negli ultimi anni pochissimi nitrovasodilatatori sono stati introdotti in terapia e i vecchi farmaci soffrono di importanti e limitanti effetti collaterali.

Noxamet ha sviluppato nuovi metallo-nonoati che rilasciano NO in modo controllato, in funzione del metallo e del residuo a cui è legato il gruppo nonoato. Inoltre, un grande svantaggio degli altri nitro-vasodilatatori è dato dalla grande quantità di risorse che devono essere impiegate per preservare la stabilità dei composti e per permetterne lo stoccaggio – che peraltro necessita di essere continuamente rinnovato a causa della bassa emivita.

In commercio sono presenti circa quaranta specialità medicinali, a vari livelli di prezzo e in diverse formulazioni, i cui principi attivi rientrano nella classe dei nitro-vasodilatatori periferici.

Essi sono: Nitroglicerina, Pentaeritritiletetranitrano, Isosorbidedinitrato, Isosorbidemononitrato e Sodio nitroprussiato.

Sono principalmente utilizzati nella prevenzione dell’angina pectoris e dell’infarto del miocardio, nel controllo cronico dell’ipertensione e nella terapia delle crisi ipertensive in condizioni di emergenza.

Vi sono altri principi attivi appartenenti ad altre classi farmacologiche presenti in commercio per il trattamento dell’ipertensione.

Tra di questi si trovano in commercio soprattutto: ACE inibitori, Sartani, Inibitori della Renina, Diuretici, Antagonisti dello Spironolattone, calcio-antagonisti e β-bloccanti.

Nel box in basso si rimanda al meccanismo di azione dei metallo-nonoati.

Il Meccanismo di Azione

 

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Caratterizzazione Chimica

Caratterizzazione chimica dei metallo-nonoati

Le caratteristiche peculiari dei metallo-nonoati, oltre alla modulazione del rilascio di NO, sono:

  • Precisione – in quanto essi rilasciano 2 mol di NO in maniera controllata.
  • Efficacia – il rilascio di NO avviene grazie alla reazione con l’acqua.
  • Praticità e stabilità – il prodotto è stabile a temperatura ambiente e può essere facilmente maneggiato e trasportato.
  • Versatilità – sono ingegnerizzabili vari composti con differenti cinetiche di rilascio di NO.
  • Assenza di tossicità – i risultati dei test preclinici saranno presto disponibili online.

 

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Significatività dell’Innovazione

Significatività dell’Innovazione

L’innovazione significativa rispetto ai farmaci tradizionalmente utilizzati è rappresentata dalle proprietà di rilascio controllato di NO da parte di questi particolari pro-farmaci: i composti sono due ordini di grandezza più potenti e di efficacia più prolungata rispetto agli attuali donatori di NO.